medicamentos aprovados para outros usos também tem ação antibiótica

Química
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Universidade de Illinois químicos descobriram que um número de fármacos aprovados para o tratamento de várias condições também têm propriedades antibióticas.

Na foto, da esquerda: cientista da pesquisa Lici A. Schurig-Briccio, estudantes de graduação Noman Baig e Boo Kyung Kim, professor Robert B. Gennis, pesquisador de pós-doutorado Xinxin Feng, professor Eric Oldfield e alunos formados Tianhui Zhou. Crédito: L. Brian Stauffer

Uma série de drogas já aprovadas para o tratamento de infecções parasitárias, câncer, infertilidade e outras condições também mostram a promessa como agentes de antibióticos contra infecções por estafilococos e tuberculose, de acordo com um novo estudo realizado pela Universidade de Illinois químicos e colaboradores. Uma vez que estes agentes actuam contra múltiplos alvos dentro das bactérias, pode ser mais difícil para as bactérias se desenvolvem resistência.

O novo estudo, liderado pelo professor de química Illinois Eric Oldfield, foi publicado na revista Proceedings, da Academia Nacional de Ciências.

"Há obviamente uma enorme necessidade de novos antibióticos", disse Oldfield. "Nós agora temos bactérias que são totalmente resistente aos medicamentos Erros são inteligentes:.. Eles podem se adaptar e encontrar maneiras de contornar as coisas que desenvolvemos para matá-los Então, se nós atacá-los em múltiplos alvos, é mais difícil para eles fazer uma pequena mudança para chegar em torno dele. "

Os pesquisadores estavam interessados ​​em encontrar compostos que sabotam linha de produção de energia das bactérias, fechando processos celulares no interior da bactéria. Estes agentes, denominados desacopladores, já são usadas para o tratamento de infecções parasitárias. Inspirado pela clofazimina, uma droga lepra que agora está sendo usado para tratar a tuberculose, os pesquisadores procurou entre as drogas que são ou já disponíveis ou em desenvolvimento para encontrar desacopladores com base em suas estruturas químicas.

"O que descobrimos é que uma grande quantidade de moléculas aprovados pela FDA que estão em uso, na verdade, não matar as bactérias e também atuar como desacopladores. Estávamos tipo de surpreso ao descobrir isso", disse Oldfield. "Qual é o melhor mesmo é que algumas dessas moléculas também inibem enzimas específicas para as bactérias, ou romper a membrana ou parede celular."

Tais drogas multitarget poderia ter aplicações mais amplas contra uma variedade de infecções.

Por exemplo, um dos mais promissores desacopladores O estudo descobriu foi vacquinol, um composto que está sendo desenvolvido para o tratamento do glioblastoma, uma forma de câncer no cérebro. Eles descobriram que vacquinol inibe uma enzima chave envolvida na virulência em bactérias de tuberculose, em adição às suas propriedades de desacoplamento.

Os pesquisadores então procurou por outros compostos com estruturas semelhantes a vacquinol e descobriu que eram compostos antibióticos potentes contra a tuberculose e Staphylococcus aureus.

"É uma nova abordagem aos antibióticos, tendo como alvo enzimas, juntamente com a produção de energia bacteriana", disse Oldfield.

Em seguida, Oldfield espera desenvolver compostos que são metabolizados em desacopladores no interior da célula bacteriana, reduzindo ainda mais a reactividade cruzada com células humanas e que torna mais difícil para as bactérias se desenvolvem resistência. Por exemplo, certos medicamentos são azia metabolizado dentro da célula em um composto que actua contra a tuberculose.

"A idéia é que é possível que alguns destes compostos que são aprovados pela FDA vai funcionar. Você pode selecionar um milhão de produtos químicos para encontrar um novo composto, mas em geral, você não tem idéia sobre sua toxicologia, ou você pode começar com algo que é conhecido ", disse Oldfield. "Uma vez que você começar a fazer derivados, você vai ter que provar que eles estão seguros, mas há uma chance maior de obter algo que é seguro e eficaz, começando com um medicamento aprovado que se você apenas ir para as laboratório de química e de tela compostos desconhecidos. "